Главная Обратная связь

Дисциплины:






Пути биотрансформации лекарственных средств



Фармакология (определение, что изучает, основные задачи ФМ)

Фармакология – наука о взаимодействие химических соединений с живыми организмами.

Изучает лекарственные средства для лечения и профилактики заболеваний

Задача фармакологии открытие новых эффективных и безопасных лекарственных средств

Частная фармакология — действие отдельных лекарств на отдельные органы.

Общая фармакология — наука, изучающая основные закономерности взаимодействия лекарственных веществ и организма друг с другом.

2. Виды лекарственной терапии.

- Профилактическая (направлена на предупреждение заболеваемости);

- Заместительная (используется при дефиците естественных биогенных веществ. К средствам заместительной терапии относятся ферментные препараты (панкреатин, панзинорм и т. д.), гормональные лекарственные средства (инсулин при сахарном диабете, тиреоидин при микседеме), препараты витаминов (витамин Д, например, при рахите).);

- Этиотропная (направлена на устранения причины заболеваемости например антибиотики при пневмонии);

- Симптоматическая (направлена на устранение симптомов заболеваемости(жаропонижающие препараты, обезболивающие);

- Антидотная (направлена на применение антидотов при отравление, антидот - противоядие).

- Пути биотрансформации лекарственных средств. Реакции, проявляющиеся при повторном применении ЛС

3. Основные виды действия лекарственных веществ на организм человека:

- Прямое действие.

- Рефлекторное действие (валидол раздражает холодовые рецепторы полости рта и как следствие этого наступает расширение коронарных сосудов).

- Обратимое и необратимое действия.

- Местное действие (мази для наружного применения).

- Главное

- побочное действие — нежелательное, мешающее проявлению главного эффекта.

 

4. Факторы, определяющие действие ЛС:

Со стороны живого организма Со стороны ЛС Факторы внешней среды
возраст Количество Время года
Пол Лекарственная форма Время суток
Масса тела Повторность введения Климатические условия
Генетические особенности Комбинация с другими ЛС  
Употребление алкоголя Пути введения  
Табакокурение    

 

Пути биотрансформации лекарственных средств.

Часть лекарственных средств действует в организме и выводится в неизмененном виде, а часть подвергается в организме биотрансформации. В биотрансформации лекарственных средств важнейшая роль принадлежит микросомальным ферментам печени. Можно выделить два основных направления биотрансформации лекарственных веществ — метаболическую трансформацию и конъюгацию.



Под метаболической трансформацией понимают окисление, восстановление или гидролиз поступившего лекарственного вещества микросомальными оксидазами печени либо других органов.

Под конъюгацией понимают биохимический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам различного рода химических группировок или молекул эндогенных соединений.

В результате метаболической трансформации и конъюгации лекарственные средства обычно изменяются, либо же совсем лишаются своей фармакологической активности.

Метаболическая трансформация – окисление, восстановление, гидролиз.

Конъюгация – метилирование, ацетилирование.

6. Реакции, проявляющиеся при повторном применении ЛС:

Привыкание – это постепенное уменьшение ответной реакции как результат продолжающейся или повторяющейся стимуляции в нормальных условиях. (Например при применении снотворных препаратов)

Тахифилаксия – специфическая реакция организма, заключающаяся в быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении лекарственного средства, либо снижение способности организма отвечать развитием анафилактических реакций на повторное введение веществ, вызывающих развитие этих реакций при первичном введении. (Например эфедрин)

Пристрастие – сильная склонность, влечение к ЛС. Наркотические анальгетики

Кумуляция – усиление действия лекарственного вещества при повторном его введении. (Сердечные гликозиды, алкоголь)

Сенсибилизация (от лат, sensibilis — чувствительный), повышение реактивной чувствительности клеток и тканей (например аллергические реакции при приёме антибиотиков)

 

7. Понятия фармакокинетика фармакодинамика, хронофармакология.

Фрмакокинетика (kineo — движение) Изучает пути и механизмы поступления, всасывания, распределение в организме человека метаболизмы и выведения лекарственного средства.

Фармакодинамика (dinamo — сила) — изучает биологические эффекты, вызываемые данными лекарственными веществами, локализацию и механизм действия лекарственных средств.

Хронофармакология — изучает и разрабатывает закономерности взаимодействия лекарственных средств и организма с учетом биоритма.

 

8. Пути введения и выведения ЛС, понятие бидоступность,основные механизмы всасывания веществ в организме, виды доз.

Пути введения ЛС.

Энтеральный путь (через ЖКТ) Парэнтеральные пути введения
Внутрь Инъекционный Ингаляционный Наружный
  Внутривенный При вдохе На кожу
Под язык - сублингвально Внутримышечный   На ногти
Ректально Подкожный    

Энтеральный путь введения:

·+ Не требует стерильности.

·+ Не нужен медицинский персонал.

·- Медленный эффект

·- Низкая биодоступность.

Парэнтеральный путь введения:

·+ Быстрый эффект.

·+ Высокая биодоступность.

·- Требуется стерильность.

·- Требуется медицинский персонал.

·- Болезненно.

·- Сложно.

Основные механизмы всасывания:

·Пассивная диффузия - основной способ всасывания.

·Фильтрация через поры мембран.

·Активный транспорт.

·Пиноцитоз - инвагинация с образованием пузырька и вакуоли.

Пероральный: рот — глотка — пищевод — желудок — тонкий кишечник — ворсинки тонкого кишечника — воротная вена — печень.

 

Дозы.

·Разовая доза — на один прием.

·Суточная доза — на сутки.

·Курсовая доза — на весь курс приема.

·Минимальная доза — минимальная действующая доза.

·Терапевтическая широта — диапазон доз от минимально действующей до минимально токсической.

 

9. Международные и торговые наименования лекарств, что такое список А (ядовитые)и В (сильнодействующие)Понятие биодоступность. Этапы получения лекарств. Понятия слепой метод, плацебо.

 

Биодоступность — это количество неизменного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата, выраженное в процентах (при внутривенном введении — 100%).Биодоступность лекарственного вещества — количество достигшего плазмы крови неизмененного лекарственного вещества по отношению к количеству исходной дозы. При энтеральном введении величина биодоступности в связи с потерями вещества меньше, чем при пареэнтеральном введении. За биодоступность в 100 % принимают величину поступления препарата в системный кровоток при внутривенном введении.

Этапы получения лекарств:

1) Производство лекарственного препарата в лаборатории ( синтез химических соединений);

2) Проверка (исследование на лабораторных животных);

3) Клиническое исследование на группе людей.

Плацебо (пустышка) – это лекарственные формы, по внешнему виду, запаху, вкусу и прочим свойствам имитирующие изучаемый препарат, но лекарственного в-ва они не содержат.

Слепой метод – больному в неизвестной для него последовательности дают лекарственное в-во и плацебо. Только лечащий врач знает, когда больной принимает плацебо.

Международное (непатентованное) наименование – уникальное наименование действующего веществалекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения. (например Лоперамид)

Торговое (запатентованное) наименование – это название готового лекарственного средства, предназначенное для торговли (например Имодиум)

Список А – ядовитые препараты, хранятся в сейфе, продаются по рецепту.Список Б – сильнодействующие препараты, продаются по рецепту.

 

 

10. Рецепт, виды лекарственных форм, их характеристика и формообразующие вещества

Государственная фармакопея, официнальные и магистральные прописи их особенности Галеновые и новогаленовые препараты

 

Рецепт – это письменное обращение врача в аптеку об отпуске больному лекарственного средства в определённой лекарственной форме и дозе с указанием способа его употребления.





sdamzavas.net - 2019 год. Все права принадлежат их авторам! В случае нарушение авторского права, обращайтесь по форме обратной связи...