Главная Обратная связь

Дисциплины:






Фармакологические свойства. После внутримышечного введения, железо из полимальтозного комплекса гидроокиси железа (III) в виде активного ингредиента абсорбируется



После внутримышечного введения, железо из полимальтозного комплекса гидроокиси железа (III) в виде активного ингредиента абсорбируется, главным образом, печенью. Там он включается в состав гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов, а также запасается в организме в виде ферритина. Ответ со стороны показателей крови при парентера льном введении железа происходит не быстрее, чем при пероральном приеме солей железа у пациентов, у которых они эффективны. Как и другие препараты железа, Мальтофер в ампулах не оказывает воздействие на эритропоэз и неэффективен при анемиях, не связанных с дефицитом железа.
После внутримышечного введения комплекс попадает в кровоток через лимфатическую систему. Максимальная концентрация железа достигается примерно через 24 часа после инъекции. Из плазмы макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на составляющие, гидроокись железа и полимальтозу. В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и используется в процессе эритропоэза. Выводятся из орга низма лишь небольшие количества железа. Полимальтоза метаболизируется путем окисления или выводится.
В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер и незначительные его количества попадают в грудное молоко. Железо, связанное с ферритином или трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах.
Данных по фармакокинетике препарата у больных железодефицитной анемией нет. Хорошо известно, что включение железа в протопорфирин зависит от степени тяжести железодефицитной анемии. Оно интенсивное в случае низкого уровня гемоглобина и уменьшается по мере нормализации уровня гемоглобина.
Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.
Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакологические свойства полимальтозного комплекса гидроокиси железа (III) не известны.
Токсичность препарата очень низкая. LD50, определенная для белых мышей при внутривенном введении Мальтофера в ампулах, составила > 2.500 мг Fe на килограмм массы тела, что в 100 раз ниже, чем для простых солей железа.

Показания к применению:

Мальтофер в ампулах применяется для лечения дефицита железа в случае недостаточной эффективности, неэффективности или невозможности перорального приема железосо-держащих препаратов, например: у лиц, которые не переносят или не отвечают на терапию пероральными препаратами железа, у больных, страдающих мальабсорбцией или не согласных длительно и регулярно применять пероральные препараты железа, у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (например, язвенным колитом), у которых препараты железа для приема внутрь могут спровоцировать обострение заболевания. Мальтофер в ампулах вводится только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например, измерением уровня ферритина сыворотки, гемоглобина, гематокрита или количества эритроцитов, а также их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания Hb в эритроците или средней концентрации Нb в эритроците). Введение детям до 4-х месячного возраста не рекомендуется вследствие отсутствия опыта.



Противопоказания:

Гиперчувствительность к полимальтозному комплексу гидроокиси железа (III) в анамнезе; анемии, не связанные с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, вызванная недостаточностью витамина В12, нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга); избыток железа (т.е. гемохроматоз, гемосидероз); нарушение утилизации железа (например, сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи); синдром Ослера - Рандю - Вебера; хронический полиартрит; бронхиальная астма; инфекционные болезни почек в острой стадии; неконтролируемый гиперпаратиреоз; декомпенсированный цирроз печени; инфекционный гепатит; первый триместр беременности; использование для внутривенного введения.

Дозы и способ применения:

Введение
Мальтофер в ампулах вводится исключительно внутримышечно. Перед первым введением терапевтической дозы Мальтофера в ампулах, необходимо провести внутримышечный тест: взрослым вводится от 1/4 до 1/2 дозы Мальтофера (от 25 до 50 мг железа), детям - половина суточной дозы. При отсутствии побочных реакций в течение 15-ти минут после введения, можно вводить оставшуюся часть начальной дозы препарата. Должны быть доступны средства по оказанию помощи при развитии анафилактического шока.

Расчет дозы:
Доза препарата рассчитывается индивидуально и адаптируется в соответствие с общим дефицитом железа по следующей формуле:
Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) × (нормальный уровень Hb - уровень Hb больного) (г/л × 0.24* + железо запасов (мг).
При массе тела менее 35 кг: нормальный Hb = 130 г/л, что соответствует железу запасов = 15 мг/кг массы тела.
При массе тела выше 35 кг: нормальный уровень Hb = 150 г/л, что соответствует железу запасов = 500 мг.

* Фактор 0.24 = 0.0034×0.07×1000 (содержание железа в гемоглобине = 0.34%/объем крови =7% от массы тела/фактор 1000 = перевод из г в мг)

Общее количество ампул для введения = Общий дефицит железа (мг)
 
100 мг

 

Масса тела (кг) Общее количество ампул для введения:
Hb 60 г/л Hb 75 г/л Hb 90 г/л Hb 105 г/л
5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 70 75 80 85 90 1,5 3 5 6,5 8 9,5 12,5 13,5 15 16 17 18 19 20 21 22,5 23,5 24,5 1,5 3 4,5 5,5 7 8,5 11,5 12 13 14 15 16 16,5 17,5 18,5 19,5 20,5 21,5 1,5 2,5 3,5 5 6 7,5 10 11 11,5 12 13 13,5 14,5 15 16 16,5 17 18 1 2 3 4 5,5 6,5 9 9,5 10 10,5 11 11,5 12 12,5 13 13,5 14 14,5

Если необходимая доза превышает максимальную суточную дозу, введение препарата должно быть дробным.

Дозировка:

Взрослые: 1 ампула ежедневно (2.0 мл = 100 мг железа)
Дети: дозировка определяется в зависимости от массы тела.

Максимально допустимые суточные дозы:

Дети массой до 5 кг: 1/4 ампулы (0.5 мл = 25 мг железа)
Дети массой от 5 до 10 кг: 1/2 ампулы (1.0 мл = 50 мг железа)
Взрослые: 2 ампулы (4.0 мл = 200 мг железа)

Если ответ со стороны гематологических параметров отсутствует через 1-2 недели (например, увеличение уровня Hb примерно на 0.1 г/дл в день), первоначальный диагноз следует пересмотреть. Общая доза препарата на курс лечения не должна превышать рассчитанное количество ампул.

Техника инъекции (см. рисунки):

Техника инъекции имеет решающее значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болевые ощущения и окрашивание кожи в месте инъекции. Описанная ниже методика вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой - в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы:

a. Длина иглы должна быть не менее 5-6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела, иглы должны быть короче и тоньше.

b. В соответствие с рекомендациями Hochstetter, место инъекции определяется следующим образом (см. рисунок 1): по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению, зафиксируйте точку А. Если больной лежит на правом боку, расположите средний палец левой руки в точке А. Отставьте указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке В. Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами, средним и указательным пальцами является местом инъекции.

c. Инструменты дезинфицируются обычным методом (см. рисунок 2).

d. Прежде чем ввести иглу, сдвиньте кожу примерно на 2 см (см. рисунок 3) для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи.

e. Расположите иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава (см. рисунок 4).

f. После инъекции медленно извлеките иглу и прижимайте пальцем участок кожи, прилега ющий к месту инъекции, примерно в течение 5 минут.

g. После инъекции больному необходимо подвигаться.

Нежелательные эффекты:

В редких случаях могут возникать следующие нежелательные эффекты: боли в суставах, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головные боли, недомогание, расстройства желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, которые лечатся симптоматически.
Очень редко могут развиться аллергические или анафилактические реакции. См. Особые указания.
Неверная техника введения препарата может привести к окрашиванию кожи, появлению болезненности и воспалению в месте инъекции.

Передозировка

На сегодняшний день о случаях передозировки железом не сообщалось.
Передозировка может вызвать острое перенасыщение железом, которое проявляется симптомами гемосидероза.
Хронический избыток железа приводит к развитию гемохроматоза. Это может произойти при постановке ошибочного диагноза железодефицитной анемии в случае устойчивой к лечению а немии. Гемохроматоз необходимо лечить как талассемию (внутривенным введением деферокса мина).
При введении Мальтофера в слишком высоких дозах, комплекс не может быть выведен из орга низма при помощи гемодиализа из-за своей высокой молекулярной массы. Периодический контроль уровня ферритина сыворотки может помочь в своевременном распознавании прогрессирующего накопления железа.

Особые указания

Перед использованием, ампулы следует осмотреть на наличие осадка и повреждения. Использовать можно лишь ампулы без осадка и повреждений. После вскрытия ампулу Мальтофера следует вводить немедленно. Мальтофер в ампулах не следует смешивать с другими терапевтическими препаратами. Парентеральные препараты железа могут вызывать аллергические и анафилактические реакции. В случае умеренно выраженных аллергических реакций, следует назначить антигистаминные препараты; при развитии тяжелой анафилактической реакции необходимо немедленное введение адреналина. Должны быть доступны средства сердечно-легочной реанимации. Следует соблюдать осторожность при введении препарата больным с аллергией, а также печеночной и почечной недостаточностью.
Побочные эффекты, возникающие у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут усугубить течение основного заболевания.
Больные бронхиальной астмой или имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки и/или недостаточность фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций.
У детей парентеральные препараты железа могут отрицательно влиять на течение инфекционного процесса.





sdamzavas.net - 2017 год. Все права принадлежат их авторам! В случае нарушение авторского права, обращайтесь по форме обратной связи...